市场营销求职招聘交流QQ群 https://m.sojk.net/yinshijj/26323.html抗血管生成类药物，是靶向药中典型的多面手，既可以单独用于一些癌症的治疗，也可以与化疗、免疫治疗组成联合方案增强疗效，尤其是在免疫治疗时代使用非常广泛。国产抗血管生成药物阿帕替尼（商品名：艾坦，英文名：Apatinib），就已经在胃癌、肝癌的治疗中占据一席之地，未来还有希望通过联合治疗进军更多癌症。
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阿帕替尼是什么？
阿帕替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）药物，主要高选择性靶向VEGFR-2，抑制肿瘤新生血管的形成，从而发挥抑癌作用，此外对c-Kit、RET等靶点也有一定抑制作用，属于多靶点TKI类药物[1]。
阿帕替尼是一种口服片剂，剂型包括毫克、毫克、毫克三种。
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阿帕替尼治什么？
阿帕替尼目前已在国内获批的适应证为：
（1）治疗既往至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌（G/GEJ）患者，即胃/胃食管结合部腺癌的三线治疗（2）治疗既往接受过至少一线系统性治疗后失败，或不可耐受的晚期肝细胞癌（HCC），即晚期肝癌患者的二线治疗
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阿帕替尼的疗效
一项在中国开展的临床III期研究显示，阿帕替尼用于胃/胃食管结合部腺癌患者的三线治疗时，可将患者的中位总生存期（OS）较服用安慰剂延长约2个月（6.5个月vs.4.7个月，HR=0.），中位无进展生存期（PFS）延长约1个月（2.6个月vs.1.8个月，HR=0.），有一定的治疗获益，但后续的国际性III期研究数据显示，阿帕替尼的三线治疗获益并不明显，直到四线治疗才能延长患者的OS和PFS，而且获益仍然比较微弱[1-2]。
另一项由我国学者开展的研究显示，阿帕替尼用于既往第一轮化疗或靶向治疗（不含免疫治疗）后病情进展的晚期肝癌患者，可以将患者生存期延长约2个月（8.7个月vs.6.8个月，HR=0.），且有10.7%的患者达到客观缓解，也就是肿瘤明显缩小，阿帕替尼的治疗效果与其它已经获批的肝癌二线治疗药物接近[3]。
除已经获批的胃癌、肝癌适应证外，阿帕替尼还在卵巢癌、肺癌、肝癌一线治疗等多个适应证中有所进展，预计使用范围还会进一步扩大。
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服用剂量
阿帕替尼的推荐服用剂量为：每日一次，口服毫克，餐后半小时服用。
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上市及购买情况
阿帕替尼已上市并纳入医保，但截至年仅有胃癌适应证可被医保报销，肝癌适应证尚未覆盖。
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可能出现的副作用
根据治疗癌症的不同，阿帕替尼治疗的副作用也有一定区别，如治疗胃癌中患者报告的不良事件包括血液毒性（白细胞、血小板、中性粒细胞减少或贫血）、蛋白尿、高血压、手足综合征、转氨酶升高、高胆红素血症、出血、乏力、腹痛、食欲减退、腹泻、碱性磷酸酶升高等，但不能判定必然与治疗本身有关，较明显（≥3级）的副作用发生率为1.1-8.5%。
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如何处理治疗的副作用
阿帕替尼治疗的部分副作用，可由患者在医生指导下自行处理，如腹泻可对症治疗，手足综合征应注意加强皮肤护理与清洁、局部使用乳液或润滑剂，高血压应定期检测并服用降压药物等，严重副作用则应立刻报告医生并进行处理。
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什么情况下应调整用药剂量或停药
（1）服用阿帕替尼后出现3-4级血液毒性的患者，应暂停用药并等待不良反应恢复到≤2级，此后按原剂量（3级毒性）或下调一个剂量（4级毒性或再出现≥3级毒性）继续用药（2）服用阿帕替尼后出现3-4级非血液学副作用的患者，应暂停用药并等待不良反应恢复到1级，此后按原剂量（3级毒性）或下调一个剂量（4级毒性或再出现≥3级毒性）继续用药（3）阿帕替尼第一次下调剂量可降至每天毫克，第二次可降至每天毫克，如仍不能耐受副作用，则应彻底停药（4）出现胃肠道穿孔，需要临床处理的伤口裂开、瘘、重度出血，肾病综合征或高血压危象的患者，应永久停药
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总结
阿帕替尼是我国最早上市的一批抗肿瘤创新药物，未来随着临床研究继续，使用经验增多和价格优惠，相信会有更多患者接受阿帕替尼治疗并实现获益。
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